也许你不知道,青蒿素研发与中医无关
2011年度拉斯克奖公布获奖名单,中国科学家屠呦呦因发现并提炼出用以治疗疟疾的青蒿素而获得“临床医学奖”。 
2015-1-21 11:29:28
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本文转载自艾美仕


2011年度拉斯克奖公布获奖名单,中国科学家屠呦呦因发现并提炼出用以治疗疟疾的青蒿素而获得“临床医学奖”。一位中国人摘取有着诺贝尔奖风向标之美誉的拉斯克奖,把一种植物青蒿推到世界面前,有舆论称之为反中医论者给出的最好证明。


而实际上,青蒿素的研制跟中医的关联很小,青蒿因为错误的煎熬方法导致价值尽失,一度被中医当无用垃圾扔掉。有人对此形容说:一群科学家在中医垃圾堆里发现了宝贝。


中医弄错研究对象:青蒿并不含青蒿素


1969年,为研发抗疟疾药物,北京卫生部中医研究院加入项目,屠呦呦任科研组长。首先从系统收集整理历代医籍、从本草入手,收集地方药志及中医研究院建院以来的群众来信,寻访老大夫总结实际经验等。最终汇总了植物、动物和矿物等2000余种内服外用方药,从中整理出一册《抗疟单验方集》,包含640多种草药,其中就有后来声名远扬的青蒿。


在药物筛选实验中,青蒿提取物对疟疾的抑制率很差,甚至还不及胡椒有效。因此,在相当长的一段时间里,青蒿并没有被引起重视。这是因为:对能够治疗疟疾的青蒿,中医典籍中的记载绝大多数为错谬,首先传统中药青蒿包括两个品种,学名为黄花蒿的具有抗疟作用,而学名为青蒿的没有任何抗疟作用。其次绝大多数中药用煎熬等高温方法配制,而青蒿素在温度高于60度时就完全分解了,不可能对疟疾有任何治疗作用。


幸运的是,唯一一个对青蒿使用正确的《肘后备急方》治疟验方对青蒿素研究有了启发:“青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。”但,这只是一个验方并非中医药方,是根据一些医生长期治疗某种疾病总结出来的方子,与中医的辨证论治、复方配伍的理论无关。


《本草纲目》是唯一正确记录中医对青蒿使用方法的一本医书。其中提到要使用“新鲜的或阴干后研成粉”,而《本草纲目》其实又是引用了《肘后备急方》中的记载;此外,《本草纲目》中提到的不仅有青蒿,还有黄花蒿,李时珍误以为治疟疾的是青蒿,而非黄花蒿。


清朝的韩善徵所著《疟疾论》(1897年刊行),在当时为叙述疟疾较为全面之专书,所列治疗的古方12个,无一提及青蒿;今方31个,其中2个提及青蒿,且都是汤药——在这种情况之下,就算青蒿含有青蒿素,经过煎煮其活性也遭破坏,对治疗疟疾无效。


事实呈现在面前,从晋代到清朝,治疗疟疾的数十个药方,极少提及青蒿。提到青蒿的,也被中医的用药方法自我消灭掉了。


中医发现青蒿,其实对疟疾治疗作用不大


从《肘后备急方》成书到发现青蒿素的一千六百余年来,中医对付疟疾的状况并没有任何改善,仍处于一种“束手无策”的境地。其中所记载的所谓“青蒿一握”,含有的青蒿素是非常有限的,青蒿素在肠胃中易被分解,吸收较差。因此直接用青蒿对付疟疾显然不行,药效不够,新鲜的也不便保存、运输。


历史资料中,有对中国历朝疟疾防治束手无策的案例记载。其中,明万历时期在东南志区有过大范围的流行,万历五年(公元1577年)江西的永新、永宁、福安等地出现大范围流传,造成永宁、福宁“死者无算”;永新“死者不可胜纪”的严重后果。


1693年,清康熙帝患疟疾,当时所有宫廷御医和民间中医都束手无策,后服用由法国传教士提供的“金鸡纳”树皮粉末而康复,康熙皇帝斥中医“南方庸医”。在1950年,统计显示全中国有疟疾病人3000万,当时每年病死有数十万,位五大传染病之列,中医并没有起到任何治疗或预防的作用。


化学研究和提纯工艺,让青蒿素得以开枝散叶


对青蒿素进行化学结构的确定,是天然药物化学中十分重要的一环,能为研究具有新结构类型的新药提供先导化合物,这就是化学家们的事情了。


在确认有效的药材后,后续过程没有用到中医理论也不需要中医参加:化学家和医学家从分离出青蒿汁中的各种成分,再逐个试验。


这个过程中,人们发现了一种"提纯——再试验——测定化学结构——分析毒性药效——动物试验——临床试验——提取工艺的优化——生产工艺"的设计,一直到作成药片摆到柜台上。


1971年下半年,屠呦呦提出用乙醚提取青蒿素(乙醚的沸点为34.6度),提取物抗疟作用率达95%到100%,这一方法对证明青蒿粗提物有效性起到了关键作用——但用乙醚提纯的过程,与中医无关。


青蒿素是中国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。有机研究所和北京中药所的具体工作人员这期间做了大量反应,确定了青蒿素过氧的存在,也证明了过氧是青蒿素抗疟的活性基团;青蒿素的钠硼氢还原反应给青蒿素的衍生物的合成提供了可能;青蒿素的碱处理反应为后来青蒿素的定量分析提出了方法,而这一些贡献在一份鼓吹中医对青蒿素研发的档案中,都不曾被提起。

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